udp -葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)超家族的酶有助于从几乎所有的治疗类中消除药物。
认识到葡萄糖醛酸化作为药物清除机制的重要性，随着药物酶学和化学代谢知识的增加，激发了人们对开发和应用体外表征人药物葡萄糖醛酸化方法的兴趣。
特别是反应表型(单个UGT酶对给定药物葡萄糖醛酸化的部分贡献)，代谢稳定性评估，以及药物和其他异种生物对UGT酶的抑制。
反过来，这也使得体外-体内外推方法得以实现，用于预测药物代谢清除、肠道可利用性和药物-药物相互作用的可能性，所有这些在临床前药物开发中都是相当重要的。
事实上，如果葡萄糖醛酸化占总代谢的比例≥25%，监管机构(FDA和EMA)要求对新的化学实体进行UGT反应表型分析。体外研究中，重组UGT酶和人肝微粒体(HLM)是最常见的酶源。
尽管广泛使用体外方法来描述药物和HLM和重组酶的化学葡萄糖醛酸化，但缺乏与实验方法相关的循证指南。在这里，我们提出了基于证据的策略，以确定药物和体外化学葡萄糖醛酸化，以及UGT反应表型。
我们预期这些战略将为实践提供信息，鼓励在可行的情况下开发标准化的实验程序，并指导该领域正在进行的研究。
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