胃肠道UDP glucuronosyltrhaisferases (UGTs)在抵御环境中外来生物的毒性作用中起着至关重要的作用。UGT1A8、UGT1A10等ugt主要在胃肠道组织中表达。
通过诱导UGT1A8和UGT1A10的表达，检测了雷洛昔芬在分化的Caco-2单分子膜中的II期代谢。本研究以黄芩中黄芩素、丹参素、黄芩素、黄芩素4种黄酮类化合物为模型化合物。
使用液相色谱和高分辨率质谱对所有测试化合物、终点底物和它们的代谢物进行定量。不同化合物的上皮间电阻值具有可比性，无论它们是否单独测量。
Salvigenin显著抑制UGT1A8和UGT1A10活性，且呈浓度依赖性。除黄芩素外，其余化合物在100 μM浓度下均抑制UGT1A8和UGT1A10的活性。
此外，100 μM范围内的黄酮类化合物(除wagonin外)均显著增加雷洛昔芬的含量。阳性对照chaiagliflozin显著抑制UGT1A8和UGT1A10的活性。
这些结果表明，Caco-2试验可用于识别UGT1A8和UGT1A10抑制剂，表明salvigenin具有增强UGT底物药物药理作用的潜力。
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