阿西替尼,cas348-06-1

常用名 阿西替尼

英文名 Axitinib

结构式如下

阿昔替尼（Axitinib），别名阿西替尼，是一种化学品。化学名称N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基–乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺，分子式为C22H18N4OS，分子量为386.47000

实验：

加入阿西替尼并将细胞在1mM Na 3 VO 4存在下于37℃温育45分钟。将适当的生长因子加入细胞中，5分钟后，用冷PBS冲洗细胞，并在裂解缓冲液和蛋白酶抑制剂混合物中裂解。将裂解物与免疫沉淀抗体一起在4℃下孵育过夜的蛋白质。将抗体复合物与蛋白A珠缀合，并通过SDS-PAGE分离上清液[2]。

合成路线：

以6-硝基吲唑(2)为原料用2与碘在碱性条件下反应得3-碘-6-硝基唑(3)，和3，4-二氢-2H-吡(DHP，4)反应得1-(四氢-2F-吡喃-2-基)-3-碘-6-硝基吲唑(5)，5和2-乙烯基啶(6)在钯催化剂及配体作用下发生Heck反应得偶联产物1-(四氢-2H-吡-2基)-6-硝基-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]吲唑(7)，7经铁粉还原，所得1-(四氢-2H-吡喃-2-基)-6氨基-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]吲唑(8)与亚硝酸钠在酸性条件下反应得重氮化物，再被碘取代得1-(四氢-2H吡喃-2-基)-6-碘-3-E-[2-(啶2-基)乙烯基唑(9)，9与2-巯基-N.甲基苯甲酰胺(10)发生 Buchwald- Hartwig偶联反应得1-(四氢-2H-吡喃-2-基)-6-[2-(甲基氨甲酰基)・苯基硫烷基]-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基吲唑

(11) ，11用对甲苯磺酸脱掉吲唑环1-位取代基得1“。此法步骤较多，总收率为23.3％，不适合放大生产。

用途：科研

状态：固体/粉末/溶液

产地：上海

储存时间：1年

保存：冷藏

储藏条件：-20℃