标签归档：药物
DBCO-PEG4-VA-PBD是一种新型的疗法，兼具小分子药物强大的杀伤力和纯单抗高度的靶向性
DBCO-PEG4-VA-PBD
抗体偶联药物（Antibody-drug Conjugate ，ADC）是一种新型的疗法，兼具小分子药物强大的杀伤力和纯单抗高度的靶向性，它可以借助抗体极高的特异性，将药物精确地投放到肿瘤细胞内，避免对体内正常细胞的杀伤，从而减少治疗过程中的不良反应。
ADC基本原理
ADC由以下三部分组成：
1 抗体（haitibody）：其作用是特异性识别靶细胞
2 毒素（drug）：起到杀伤细胞的作用
2 连接物（linker）：连接抗体与毒素
分子式:C80H87N9O16,
分子量:1430.60
产地：上海
纯度：99%
用途：仅用于科研
8种常见抗体药物偶联物(ADC)的不良反应及注意事项
抗体药物偶联物（haitibody-drug conjugate，ADC）是一类通过特定的连接头将靶标特异性的单克隆抗体与高杀伤性的细胞毒性药物偶联起来的靶向生物药剂，以单克隆抗体为载体将小分子细胞毒性药物以靶向方式高效地运输至目标肿瘤细胞中。因此，近年来ADC药物一直是肿瘤精准治疗领域的热门研究方向之一。目前，全球已有8种ADC药物获得批准用于临床（包括血液系统肿瘤和实体瘤领域，表1）。
表1 已获批用于临床的ADC药物
由于抗体和细胞毒性药物不同，不同ADC药物的不良反应也不同。在用药期间应密切监测相应的不良反应，对可能产生严重后果的不良反应进行积极预防或给予支持治疗；在疑似发生不良症状时密切关注并及时诊断，确定发生不良反应后给予对应处置方案，同时调整药物治疗方案，进行延期治疗或减量处理，严重不良反应要及时停药；对于难以处理的不良反应，应及时开展多学科会诊，探讨解决方案。
表2 常见ADC药物相关不良反应及注意事项
| 产品cas号 | 产品名称 |
| cas：159858-22-7 | Fmoc-Val-Cit-PAB |
| cas：863971-53-3 | Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP |
| cas：55750-63-5 | 6-Maleimidohexhaioic acid N-hydroxysuccinimide ester |
| cas：159857-79-1 | Val-cit-PAB-OH |
| cas：1116085-99-4 | Phe-Lys(Trt)-PAB |
| cas：1116086-09-9 | Fmoc-Phe -Lys(Trt)-PAB-PNP |
| cas：159857-79-1 | Val-Cit-PAB |
| cas：253863-34-2 | Aloc-D-Ala-Phe-Lys(Aloc)-PAB-PNP |
| cas：159857-90-6 | Cbz‐Phe‐(Alloc)Lys‐PAB‐PNP |
| cas：1160844-44-9 | Boc‐Phe‐(Alloc)Lys‐PAB‐PNP |
| cas：55750‐61‐3 | N-SMP |
| cas：103750-03-4 | 5-Maleimidovalericacid-NHS |
| cas：1325208-25-0 | Mal-PEG4-NHS |
| cas：1260092-50-9 | Mal-PEG-NHS |
| cas：756525-99-2 | Mal-PEG4-NHS-ester |
| cas：1263044-56-9 | MC-PEG2-C2-NHS ester |
| cas：132178-37-1 | 4-pentynoic acid succinimidyl ester |
| cas：906564-59-8 | 5-hexynoic NHS ester |
| cas：944251-24-5 | NHS-PEG4-azide |
| cas：65869-64-9 | Bis-PEG1-NHS ester |
| cas：65869-63-8 | Bis-PEG2-NHS Ester |
| cas：1314378‐16‐9 | Bis-PEG3-NHS Ester |
| cas：1314378-11-4 | NHS-PEG3-NHS |
| cas：150244‐18‐1 | sulfo-LC-SPDP |
| cas：1347750-84-8 | MAL-Tetra-EG-OPFP |
| cas：1315355-92-0 | Mal-PEG5-NHS |
| cas：1137109-21-7 | Mal-amido-PEG6-NHS |
| cas：756525-93-6 | |
| cas：1137109-22-8 | Mal-PEG10-NHS |
| cas：824426-32-6 | Aeide-C1-NHS ester |
| cas：1610796-02-5 | NHS-PEG12-azide |
| cas：756526-03-1 | Bis-PEG5-NHS ester |
| cas：1008402-79-6 | Bis-PEG9-NHS ester |
| cas：870487-10-8 | Boc-Val-Cit-PAB-PNP |
| cas：55683-37-9 | Propargyl-PEG1-acid |
| cas：1174157-65-3 | Propargyl-PEG1-NHS ester |
| cas：488150-84-1 | Propargyl-PEG1-Boc |
| cas：3973-18-0 | Propynol Ethoxylate |
| cas：203740-63-0 | Propargyl-PEG3-bromide |
| cas：40842-04-4 | Bis-propargyl-PEG1 |
| cas：1835759-76-6 | Alkyne-PEG2-methylamine |
| cas：1347750-80-4 | Alkyne-PEG4-thiol |
| cas：1422540-81-5 | Alkyne-PEG4-5-nitrophenyl carbonate |
| cas：89635-82-5 | Propargyl-PEG3-methhaie |
| cas：1872433-63-0 | Alkyne-PEG4-(CH2)3-methyl ester |
| cas：2183440-36-8 | APN-C3-PEG4-alkyne |
| cas：52436-42-7 | Alkyne-PEG2-acrylate |
| cas：2354291-37-3 | Gly-PEG3-endo-BCN, TFA salt |
| cas：2110444-63-6 | Boc-Gly-PEG3-endo-BCN |
| cas：15579-01-8 | Aminoethyl-SS-ethylalcohol |
| cas：15579-00-7 | Aminoethyl-SS-propionic acid |
| cas：51-85-4 | Aminoethyl-SS-ethylamine |
| cas：485800-26-8 | t-Boc-Cystamine |
| cas：2228857-32-5 | N3-SS-propionic acid |
| cas：2144777-72-8 | N3-SS-PEG2-acid |
| cas：2243566-44-9 | N3-SS-propionic NHS ester |
| cas：1807540-82-4 | N3-SS-ethylalcohol |
| cas：352305-38-5 | N3-SS-N3 |
| cas：1310827-27-0 | N3-PEG3-SS-PEG3-N3 |
| cas：2144777-83-1 | N3-PEG2-t-Butyl ester |
| cas：1391914-41-2 | Alkyne-PEG1-SS-alcohol |
| cas：1807503-85-0 | Alkyne-PEG1-SS-PEG1-acid |
| cas：1817735-30-0 | Alkyne-PEG1-SS-PEG1-PFP ester |
| cas：1964503-40-9 | Alkyne-PEG1-SS-PEG1-Alkyne |
| cas：1807518-78-0 | Alkyne-PEG1-SS-PEG1-t-butyl ester |
| cas：1807539-10-1 | Acid-PEG-SS-PEG-acid |
| cas：485800-27-9 | Boc-NH-ethyl-SS-propionic acid |
| cas：2128735-21-5 | Boc-aminooxy-ethyl-SS-prophaiol |
| cas：864235-83-6 | Fmoc-NH-ethyl-SS-propionic acid |
| cas：2128735-23-7 | Fmoc-NH-ethyl-SS-propionic NHS ester |
| cas：2128735-24-8 | Mal-NH-ethyl-SS-propionic acid |
| cas：5662-81-7 | Hydroxy-PEG3-SS-PEG3-alcohol |
| cas：877864-04-5 | THP-SS-alcohol |
| cas：1807503-88-3 | THP-SS-PEG1-t-butyl ester |
| cas：1807512-37-3 | THP-SS-PEG1-Tos |
| cas：1807530-16-0 | 2-hydroxyethyl disulfide mono-Tosylate |
| cas：69981-39-1 | Bis-Tos-(2-hydroxyethyl disulfide) |
| cas：1620523-64-9 | N3-SS-biotin |
| cas：1430408-09-5 | DBCO-S-S-PEG3-biotin |
| cas：142439-92-7 | Biotin-bisamido-SS-NHS |
| cas：122266-55-1 | NHS-SS-biotin |
| cas：325143-98-4 | Sulfo-NHS-SS-biotin |
| cas：1869922-24-6 | PC Biotin-PEG3-alkyne |
| cas：1937270-46-6 | PC Biotin-PEG3-N3 |
| cas：2353409-93-3 | PC Biotin-PEG3-NHS carbonate ester |
| cas：1802907-98-7 | PC Alkyne-PEG4-NHS carbonate ester |
| cas：1408057-91-9 | PC Methyltetrazine-PEG4-NHS carbonate ester |
| cas：2353409-91-1 | PC N3-PEG11-NHS carbonate ester |
| cas：2055041-38-6 | Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-OH |
| cas： | Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP |
| cas：2112738-13-1 | Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-PNP |
| cas：2055024-65-0 | N3-PEG3-Val-Cit-PAB-OH |
| cas：2055047-18-0 | N3-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP |
| cas：2353409-45-5 | BCN-PEG3-VC-PFP Ester |
| cas：1367918-21-5 | Methylamino-PEG1-acid |
| cas：1807521-03-4 | Methylamino-PEG1-Boc |
| cas：1355197-57-7 | Methylamino-PEG-N3 (PEG1-PEGn) |
| cas：85475-01-0 | Methylamino-PEG-Hydroxy (PEG1-PEGn) |
| cas：2279944-69-1 | N,N'-DME-N-PEG2-tert-butyl ester |
| cas：1817735-39-9 | N3-PEG2-sulfonic acid |
| cas：255831-16-4 | Sulfonic acid-PEG3-sulfonic acid |
| cas：112724-27-3 | Hydroxy-PEG2-C2-sulfonic acid |
| cas：787524-78-1 | m-PEG4-sulfonic acid |
| cas：1817735-29-7 | Sulfonic acid-PEG4-alkyne |
| cas：1817735-32-2 | Boc-NH-PEG3-sulfonic acid |
| cas：1817735-40-2 | Sulfonic acid-PEG2-t-Butoxycarbonyl |
| cas：144942-89-2 | Amino-PEG-acid (PEG1-PEGn) |
| cas：134978-97-5 | Amino-PEG-CH2COOH (PEG1-PEGn) |
| cas：1263046-77-0 | Amino-PEG-(CH2)3COOH (PEG1-PEGn) |
| cas：1260092-46-3 | Amino-PEG-t-butyl ester (PEG1-PEGn) |
| cas：929-06-6 | Amino-PEG-alcohol (PEG1-PEGn) |
| cas：2752-17-2 | Amino-PEG-Amine (PEG1-PEGn) |
| cas：464190-91-8 | Amino-PEG-N3 (PEG1-PEGn) |
| cas：1835759-88-0 | N3-PEG-methylamine (PEG1-PEGn) |
| cas：1817735-43-5 | Amino-PEG-sulfonic acid (PEG1-PEGn) |
| cas：2100306-60-1 | Amino-PEG-t-Boc-Hydrazide (PEG1-PEGn) |
| cas：31576-51-9 | Amino-PEG-methyl (PEG1-PEGn) |
| cas：122116-12-5 | Alkyne-PEG-amine (PEG1-PEGn) |
| cas：1835759-76-6 | Propargyl-PEG2-methylamine |
| cas：127828-22-2 | t-Boc-N-Amido-PEG-amine (PEG1-PEGn) |
| cas：1351397-21-1 | Amino-PEG-benzyl ester (PEG1-PEGn) |
| cas：1872433-72-1 | Trifluoroethyl-PEG-Amine (PEG1-PEGn) |
| cas：2110448-97-8 | Gly-PEG-amine (PEG1-PEGn) |
| cas：1020112-73-5 | 2-Amino-1,3-bis(carboxylethoxy)prophaie HCl salt |
| cas：2055042-59-4 | N-(Amino-PEG3)-N-bis(PEG3-acid) HCl salt |
| cas：2183440-35-7 | N-(acid-PEG3)-N-bis(PEG3-amine) |
| cas：2183440-70-0 | N-(N3-PEG3)-N-(PEG2-amine)-PEG3-acid |
| cas：174362-95-9 | Amino-Tri-(carboxyethoxymethyl)-methhaie |
| cas：2100306-47-4 | N-(Amino-PEG1)-N-bis(PEG2-alkyne) HCl salt |
| cas：2055040-99-6 | N-(Mal-PEG6)-N-bis(PEG3-amine) TFA salt |
抗体药物偶联物ADC-抗体与药物连接位点的选择
ADC抗体偶联药物的作用机理
上海金畔生物能够提供从抗体小分子*素/inker的设计研发、ADC的合成分析纯化、ADC在体内体外药理活性的检测， 保证ADC产品的稳定性和-致性。
产品目录：
(Ac)Phe-Lys(Alloc)-PABC-PNP
Fmoc-Phe-Lys(Trt)-PAB
Ala-Ala-Asn-PAB TFA salt
Fmoc-Ala-Ala-Asn-PAB-PNP
Fmoc-Gly3-Val-Cit-PAB
Fmoc-Gly3-Val-Cit-PAB-PNP
Py-ds-Prp-Osu
Py-ds-dmBut-Osu
Py-ds-dmBut-OPFP
Py-ds-Prp-OPFP
MAL-HA-Osu
MEL-di-EG-OPFP
MEL-tri-EG-OPFP
MEL-tri-EG-OPFP
BCOT-di-EG-OPFP
BCOT-tri-EG-OPFP
BCOT-tetra-EG-OPFP
N3-di-EG-OPFP
N3-tri-EG-OPFP
N3-tetra-EG-OPFP
ALD-BZ-Osu
ALD-di-EG-Osu
ALD-tetra-EG-Osu
ALD-di-EG-OPFP
ALD-tetra-EG-OPFP
PHA-di-EG-OPFP
PHA-tetra-EG-OPFP
Val-Cit-PAB
Phe-Lys(Fmoc)-PAB
MC-vc-PAB-NH2
Boc-Val-Cit-PAB-PNP
Thiol-PEG-NHS-0.2
Thiol-PEG-NHS-0.4
Thiol-PEG-NHS-1
Thiol-PEG-Tetrazine-5
SSPY-PEG-Tetrazine
SSPY-PEG4-Tetrazine
SSPY-PEG4-MethylTetrazine
NH2-PEG4-hydrazone-DBCO
MC-VC-PAB-N3
Boc-amino-PEG3-SS-acid
APN-PEG4-amine.HCL
APN-PEG4-PFP
APN-PEG4-tetrazine
APN-PEG4-DBCO
APN-PEG4-BCN
PTAD-PEG4-N3
PTAD-PEG4-alkyne
PTAD-PEG4-amine
Methylcyclopropene-PEG3-amine
Methylcyclopropene-PEG4-NHS
Aldehyde-PEG4-bis-PEG4-alkyne
Amino-bis-PEG3-TCO
Amino-PEG6-bis-PEG5-N3
Amino-PEG4-bis-PEG3-alkyne
Aldehyde-PEG4-bis-PEG3-N3
Amino-PEG4-bis-PEG3-methyltetrazine
抗体药物偶联物(ADC)连接基团的四种选择
抗体药物偶联物(ADC)连接基团的四种选择
抗体药物偶联物(haitibody-drug conjugate，ADC)是通过一个化学链接将具有生物活性的小分子药物连接到单抗上，单抗作为载体将小分子药物靶向运输到目标细胞中，目前应用是针对肿瘤细胞的递送。
连接基团的基本要求是稳定性，主要是在水环境和体内环境中的稳定性。该类偶联物在体循环中不能发生降解，以避免药效的降低和副反应的发生。另外连接基团还能够在一定条件下被降解，以完成药物的释放。
（1）形成酰胺键类连接基团：该类连接基团在反应后形成酰胺键，完成对药物和抗体的偶联。酰胺键的反应比较简单，且形成的偶联物比较稳定，不易在体循环中断裂，因此可以扩大治疗窗提高机体对药物的耐受性。然而缺点也显而易见，即偶联物对大多数条件均稳定，导致药物释放机制单一，往往只能依赖溶酶体进行降解，难以设计复杂的递送策略。
（2）形成腙键的连接基团：在反应后形成腙，完成对药物和抗体的偶联。腙可以在酸性条件下水解，由于人体体循环中pH值接近中性，故该类偶联物在血浆中稳定。而肿瘤微环境和肿瘤细胞内部酸性较强，则药物可被释放。例如药物BR96-Doxorubicin的设计即使基于此原理。然而其缺点是腙不够稳定，会发生在血液中的释放。这种在病灶范围之外的药物释放是有害的，会导致药物不耐受和免疫反应，因此使用这类连接基团时，对于安全性评估应格外慎重。
（3）形成二硫键的连接基团：二硫键形成后完成对药物的偶联，二硫键在一般条件下稳定，在体循环中不会断裂。而由于肿瘤内部谷胱甘肽还原系统还原型谷胱甘肽达到正常细胞胞浆中的1000倍，因此在肿瘤细胞中可以断裂，完成药物释放。另外肿瘤细胞也含有蛋白质二硫键异构酶家族中的酶，也可以促进二硫键的断裂。使用这一策略，可以实现偶联物的可控断裂，进而实现药物的靶向递送。
（4）使用短肽作为连接基团：基于多肽的连接基团被设计为在体循环中保持偶联物稳定性，并且使得细胞**药物可以在特定的酶切割下被释放出来。由于可以设计出不同功能的序列，因此可以针对pH稳定，针对一些酶稳定，而只对特定酶（例如组织蛋白酶B）敏感。进而完成药物在特定细胞的靶向释放。
上海金畔生物科技有限公司可以提供各种ADC抗体偶联药物定制服务以及ADC-Linker产品，相关产品如下：
cas:15579-01-8 Aminoethyl-SS-ethylalcohol 氨乙基-SS-乙醇
cas:15579-00-7 Aminoethyl-SS-propionic acid 氨乙基-SS-丙酸
cas:51-85-4 Aminoethyl-SS-ethylamine 氨乙基-SS-乙胺
cas:2228857-32-5 N3-SS-propionic acid 叠氮-SS-丙酸基
cas:2243566-44-9 N3-SS-propionic NHS ester 叠氮-SS-丙酸基-活化脂
cas:1807540-82-4 N3-SS-ethylalcohol 叠氮-SS-乙醇
cas:352305-38-5
cas:1310827-27-0 N3-PEG3-SS-PEG3-N3 叠氮-三聚乙二醇-SS-三聚乙二醇-叠氮
cas:2228857-32-5 N3-SS-propionic acid
cas:2144777-72-8 N3-SS-PEG2-acid
cas:2243566-44-9 N3-SS-propionic NHS ester
cas:1807540-82-4 N3-SS-ethylalcohol
cas:352305-38-5
cas:1310827-27-0 N3-PEG3-SS-PEG3-N3 叠氮-三聚乙二醇-SS-三聚乙二醇-叠氮
cas:2144777-83-1 N3-PEG2-t-Butyl ester
cas:671802-00-9
cas:287174-32-7
cas:1820673-42-4
cas:112724-27-3
cas:56282-36-1
cas:1146245-73-9 Mal-PEG2-oxyamine
cas:2055041-37-5 Mal-PEG1-Val-Cit-PABC-OH
cas:2249935-92-8 Mal-PEG1-Val-Cit-PABC-PNP
cas:1870916-87-2 MC-Val-Ala-PAB
cas:1639939-40-4 MC-Val-Ala-PAB-PNP
cas:1951424-92-2 Fmoc-Ala-Ala-Asn(Trt)-OH
cas:2098907-84-5 Acid-propionylamino-Val-Cit-OH
cas:2055041-40-0 N3-PEG1-Val-Cit-PABC-OH
cas:252378-67-9
cas:1235514-18-7 Boc-aminooxy-PEG3-amine
cas:1884578-00-0 Boc-Val-Ala-PAB-PNP
cas:173323-22-3
cas:932741-11-2
cas:1260139-70-5 Bromoacetamido-PEG4-NHS
cas:1698019-89-4 Bromoacetamide-PEG8-acid
cas:1803279-86-8 DBCO-C4-SulfoNHS ester
cas:2055198-07-5 DBCO-Sulfo-PEG4-Maleimide
cas:1394238-91-5 Fmoc-Val-Ala-PAB
cas:1394238-92-6 Fmoc-Val-Ala-PAB-PNP
一种灵活、稳定、抗肿瘤能力强的抗体偶联药物(ADC)新鲜出炉
医药中间体-聚乙二醇小分子PEG在药物靶向方面的应用
“ADC”抗体偶联药物的发展史及研究历程
检测抗体药物偶联物ADC的药物抗体偶联比（DAR）值的方法
提供抗体药物偶联物ADC筛选试剂盒-新品上市
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ADC抗体药物偶联物筛选工具-胺反应毒素（SET™）
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