大气光氧化液晶苯乙炔单体化合物的研究

对大气OH自由基与颗粒态液晶单体化合物（LCM）的非均相化学反应进行研究，从反应动力学和化学机理两个方面深入解析LCM的大气演化过程，对未来LCM的大气监测和风险评估具有重要的指导意义。

图1. 两种LCM在非均相光氧化反应前后的电喷雾萃取电离质谱差谱图（氧化后的质谱—未反应的质谱），其中正值代表氧化产物的质谱峰，负值代表LCM母体化合物的质谱峰。

图2. LCM的非均相光氧化反应机理，反应通道1：OH与烷基反应，生成一系列的过氧化物、羰基化合物和羧基化合物。反应通道2：OH与苯环反应，一部分进行非开环反应，维持原有的LCM碳骨架不变，生成系列含有OH、OOH、C=O等多官能团的加成产物；另一部分进行开环反应，生成系列α,β-不饱和羰基化合物。

图3. LCM的大气寿命评估。基于实验室实测值估算的颗粒态LCM的大气寿命是基于AOPWIN模式值估算的气态LCM大气寿命的27—34倍（黑色实线vs.黑色虚线；红色实线vs.红色虚线）。此外，LCM的大气寿命也高于其他备受关注的高风险有机污染物，比如有机磷酸酯阻燃剂（EHDP）和溴代阻燃剂（BDE-28），表明LCM具备很强的大气持久性及长程迁移的潜力。

金畔定制一种大斯托克斯位移和长发射波长的萘酰亚胺类荧光染料

萘酰亚胺荧光染料是由一个平面芳香杂环结构组成，是一类具有多种生物活性的有机化合物。萘酰亚胺化合物具有良好的光稳定性、热稳定性以及化学稳定性,不论是在工业应用领域还是在学术研究领域，都引起了人们的广泛关注。萘酰亚胺化合物合成简单且具有良好的结构修饰多样性，具有大π共轭体系的化学结构特征，广泛的应用于染料、突光增白剂、焚光涂料、有机发光二极管、分子器件、太阳能电池、光收集体系等领域。另外，萘酰亚胺也有较强的结合DNA的能力，辐射下可诱导DNA发生损伤，以及生物适应性好、可以在生物体内成像等特点，具有良好抗炎、麻醉等药用价值的萘酰亚胺化合物在癌症诊疗领域呈现出广阔的应用前景。

力图通过改变萘酰亚胺3、4位的官能团，以得到可大量生产的大斯托克斯位移和长发射波长的新型萘酰亚胺类荧光染料。

供了一种大斯托克斯位移和长发射波长的萘酰亚胺类荧光染料，该荧光染料具有如下结构；其中，R1为C1-20烷基或N-(2-氨基乙基)吗啉中的一种或二种以上；R2，R3，R4，R5分别为H、C1-20烷基、C1-20烷基任意取代的苯基、C1-20烷基任意取代的萘基、卤素、羟基、巯基、氰基、硝基、杂环基、卤代烷基、烷基氨基、酰胺基、烷氧基、取代烷基、取代环烷基、环烷基、芳基、取代芳基、(CH2CH2O)nH、(CH2)mCOOM和(CH2)mSO3M、杂芳基或取代杂芳基中的一种或二种以上；其中n、m分别为0-12的整数；M为H、K、Na、Li、NH4、NH3R6、NH2(R6)2、NH(R6)3或N(R6)4中的一种或二种以上；R6为H、C1-20烷基。

上海金畔生物提供有机发光材料(聚集诱导发光材料AIE材料)和发光探针(磷脂探针和酶探针)、荧光染料、cy染料、香豆素染料、碳量子点、苯并吡喃嗡类染料探针定制、金属纳米簇、氧杂蒽类染料、嵌段共聚物等一系列产品。也提供各种荧光染料标记的蛋白，氨基酸，凝集素，多肽，药，糖化学，微球，离子液体等产品定制合成

检测Hg2+的1,8-萘酰亚胺类荧光探针(NM1)

识别Cu2+的比率荧光探针LS-3

萘酰亚胺氟硼二吡咯荧光分子NPBODIPY

近红外荧光增强型锌离子探针PND和PNT

含不同硫脲反应基团的比色型汞离子化学探针(PN1、PN2和PN3)

次氯酸识别位点的比率型荧光探针(QC1)

基于4位偶联的双萘酰亚胺荧光染料BNAP

萘酰亚胺的聚集诱导发光材料napb、napfb、nap-tba

对亚硫酸盐具有显著同步荧光响应的荧光探针(dptpa2)

基于吩嗪的半胱氨酸荧光分子探针(phs)

半吲哚BODIPY荧光团红光化合物BNB-1,BNB-2

近红外发射的BODIPY-PhOSi和BODIPY-DMA

比率型萘酰亚胺–罗丹明类荧光探针RHSDN,CyRSN和RHDN

萘酰亚胺树形分子PAN和PADN

2-吡啶乙烯基萘酰亚胺荧光树形分子PAMAM-VPN

含有可聚合碳碳双键的萘酰亚胺类荧光单体AISA,AIAN和L

一种罗丹明双吡啶甲基氨基萘酰亚胺荧光探针REPN

具有AIE效应的小分子TPP-NI(萘酰亚胺吡唑啉)

骨靶向肽与萘酰亚胺修饰的树形高分子聚酰胺–胺(PAMAM)转基因载体

萘酰亚胺–罗丹明新型荧光探针N,N'-罗丹明内酰乙氨基-4-吡啶乙烯基-1,8-萘酰亚胺(PNRh)

Z(N,N-二(1,8-萘二甲酰胺)组氨酸钠盐)

将碘引入到基于萘酰亚胺功能化的柱[5]芳烃超分子聚合物(PNA-GBP)中

超分子聚合物PNA-GBP·I2

一种高亮度,高稳定性免洗SNAPtag探针

具有AIE效应的超分子聚合物凝胶P5N-OG

超分子聚合物凝胶THTA-G

干凝胶THTA-GTh

稳定的超分子AIE凝胶PMDP-G

聚苯乙烯-b-聚丙烯酸(PS-b-PAA)包裹具有聚集诱导发光特性(AIE)的疏水近红外分子(QM-2)

PS-b-PAA包裹pH响应能力的疏水荧光分子(NDI)

PS-b-PAA包裹疏水性的萘酰亚胺绿色荧光分子(DPN)

放射同位素标记试剂的合成

放射性化合物的合成制备，受限于其有限资源和高昂的费用，因此一般新药进入实质性研发阶段才采用放射性标记化合物进行示踪研究。放射性化合物在药物研发中的应用多数倾向于限制在临床前或临床研究阶段。而进入临床前和临床研究阶段之前的相关研究中通常可用直接氚化等新技术，如用氚水、氚气、氚复合物以及近期发展起来的氚化试剂等目标化合物分子中直接引入氚原子，得到简单的非定位氚标记目标化合物，而不必进行放射性合成方法进行定位标记。

此类方法有一定缺陷，如在体内易于与体内的氢原子交换而导致原药及其代谢产物失去放射性。但此类非定位标记方法有着放射性示踪物易于标记，技术手段简单、经济等特点，而且足以完成新药研究初期目标物质在体内外大致定性和定量目的。

但新药研究后期，化合物在体内ADME研究、代谢动力学研究及物料平衡研究等深入确切的定位定量，甚至进一步进行代谢产物的定性定量研究中需要稳定的定位标记化合物来完成。

因此，用化学合成方法将新药目标化合物中代谢稳定基团的C，H，I，F 等元素用14C，3H，125I，18F等放射性元素进行对应标记合成。标记合成一般采用含有放射性元素的简单化合物，如3H2，14CO2，Na125I 等，在药物合成的适当步骤中引入，并在制备操作、分离、分析时均需微量或超微量技术。

稳定同位素标记试剂的合成

化学合成法合成稳定同位素标记有机或无机类试剂通过选择合适的合成路线，设计适合实验室规模实施的精密合成装置和高效催化剂以及特殊精制纯化装置的设计、制造，使得原本在工业条件下合成的多种稳定同位素标记试剂得以在实验室的温和条件下高收率、高质量的完成制备。

稳定同位素标记试剂的合成策略不仅要考虑纯度和收率，更多的需要考虑工艺过程对目标产物丰度的影响。因此，需要根据目标产物的定位标记选择合适的同位素原料，充分考虑合成环境对丰度影响因素等问题。例如，有机合成法制备稳定同位素13C标记试剂，合成路线的设计、空气中CO2的影响、甚至设备材质的成分都会对13C同位素的丰度产生明显影响，在合成稳定同位素D标记试剂时，空气中微量的水分可能会对目标化合物的丰度产生较大的影响，制备过程中用到的大量含H元素的无机或有机试剂，也可能会对合成的D标记试剂的同位素丰度造成稀释。

稳定同位素标记基础试剂在稳定同位素标记试剂的化学合成中起着关键和决定性作用。通常情况下，稳定同位素的基础原料是 H15NO3、13CO和 D2O，以有限的稳定同位素基本原料来合成稳定同位素标记基础试剂，因而也就使得该类试剂的合成难于普通试剂。如13C或D标记甲醇的制备，常规甲醇的制备已是非常成熟的工艺，采用中高压反应设备和工艺，条件复杂、单程转化率低，需将CO气体循环利用来得到高收率和高纯度的甲醇，这样的工艺完全不适合13C或D标记甲醇的合成。

13C或D标记甲醇的合成是通过设计精密的催化加氢反应器和精馏装置，以13CO 或 D2O为原料，添加自制的 Cu-Zn-Cr催化剂，采用精细控制的工艺条件，可使同位素原料的利用率达90%以上。又如15N标记水合肼的合成过程中，虽然参考了工业化水合肼的工艺过程，但为了提高稳定同位素原料尿素-15N2的利用率，除改变了反应所需的催化剂外，还对工艺条件进行优化，从而使15N同位素利用率达75%以上。

13C、D标记的乙炔、苯、碘甲烷是引入稳定同位素标记基团的重要基础试剂，制备的基本原则不仅要考虑同位素基础原料的充分利用，同时要考虑合成产物的同位素丰度要达到99 atom%以上。

特殊合成

造影产品

同位素

T1T2造影剂

氘代试剂和原料

药物递送

同位素标记

同位素原料

同位素标记药物

同位素标记产品

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稀土类化合物(LaNi5)|钛系化合物(TiFe)|镁系化合物(Mg2Ni)金属合金储氢材料

一些金属化合物具有异乎寻常的储氢能力，如稀土类化合物（LaNi5）、钛系化合物（TiFe）、镁系化合物（Mg2Ni）以及钒、铌、锆等金属合金。这些化合物可以像海绵吸水一样大量吸收氢气,并且安全可靠,人们形象地称之为储氢金属。

中文名：储氢金属

外文名：Hydrogenstoragemetal

原理：与氢气发生可逆反应

代表金属：镁、钛、钒、铌、锆等

应用：储氢、能量的转化和储存

类别：化学键储氢

储氢原理

研究证明，储氢金属之所以能吸氢是因为它和氢气发生了化学反应。氢气在其表面被催化而分解成氢原子，然后氢原子再进入金属点阵内部生成金属氢化物，这样就达到了储氢的目的。由于这个反应是一个可逆反应，M(金属，固相)+H2(气相，PH2氢压力)MHX(金属氢化物，固相)。所以，在使用时可制氢气的释放。

称得上“储氢合金”的材料就像海绵吸水那样能可逆地吸放大量氢气。一旦氢与储氢合金接触,即能在其表面分解为H原子,然后H原子扩散进入合金内部直到与合金发生反应生成金属氢化物。此时,氢即以原子态储存在金属结晶点内(四面体与八面体间隙位置)。在一定温度和氢压条件下的这一吸、放氢反应式可以写成:

合金吸氢时放热,放氢时吸热。

从上述的简单描述中我们可以进一步概括归纳出这种储氢技术的特点和适合的应用领域。储氢合金对氢具有选择吸收特性,只能吸氢而不能吸收(或极少吸收)其它气体,这使其具备了提纯或分离氢气的功能。氢化反应后氢是以原子态(而不是分子)方式储存,故储氢密度高,安全性好,适于大规模氢气储运。

储氢意义

一个单位体积的储氢金属材料,可以吸收自身体积1300倍的氢气(标准状态)，较好地解决了氢气的储存和运输问题。其意义十分深远，一是使占地球表面79%的浩瀚海洋有可能成为人类的动力之源。二是由于储氢金属材料储氢密度大、压力低，所以可以做成小型储氢容器直接装在某些实验设备用作氢源(如氢原子钟)。三是利用储氢金属放氢吸热、吸氢放热的特性，可以获得液氢温度并用以制成无振动制冷机，在军工和航天上具有重要应用。四是利用储氢金属放氢压力随温度大幅度变化的特性可以制成没有振动的压缩机。人类还可以把储氢金属用作燃料电池的电极从而制成发电装置。总之，储氢金属是一种新型功能材料,其应用领域是十分广泛的。

储氢金属分类

金属储氢材料可分为两大类，一类是合金氢化物材料,另一类是金属配位氢化物材料。某些金属或合金与氢反应后以金属氢化物形式吸氢，生成的金属氢化物加热后释放出，利用这一特性储氢，其储氢密度可达标准状态下氢气的1000倍,与液氢相同甚至超过液。迄今为止,趋于成熟和具备实用价值的金属氢化物储氢材料主要有稀土系、Laves相系、镁系和钛系四大系列。

金畔生物供应储氢材料：

钙钛矿型钠镁基二元金属氢化物NaMgH3

钛基过渡金属催化剂

B2C片低维储氢材料

Ti-B2C复合低维储氢材料

多元活性金属/石墨烯复合储氢材料

Al-Cu-Fe纳米非晶合金

Mg/ZrNiV复合储氢材料

新型储氢复合材料Mg/MWNTs

LiBH4/2LiNH2复合储氢材料

新型轻金属硼氢化物/氮氢化物复合储氢材料

Li-Mg基复合储氢材料

镁基纳米复合储氢材料

约束型六氨硼氢化铝复合储氢材料

CeH2.5-NaH-Al复合储氢材料

金属Ce氢化物催化NaH-Al复合储氢材料

Mg-MWNTs镁/多壁纳米碳管复合储氢材料

储氢合金粉末/二氧化硅复合球体

金属锂基复合储氢材料

属锂基硼氢化物LiM

新型多孔材料Cu-BTC催化剂

La2Mg17/M复合贮氢材料

锆基纳米复合储氢材料HTQAB(2.1)/Mg

金属Ni-Mg/C镍对镁碳复合储氢材料

AB5型镧镁基合金复合储氢材料

MgH2,MgHz-GMgHz-graphene储氢材料

MNi4.8Sn0.2(M=La,Nd)合金粒子负载纳米碳管复合储氢材料

LaNi4.8Sn0.2/CNTs纳米碳管复合储氢材料

NdNi4.8Sn0.2/CNTs纳米碳管复合储氢材料

膨胀石墨/LiBH4复合储氢材料

EG/Li-BH4复合储氢材料

La2Mg17-Ni复合储氢材料

Mg-Nb/Mg-Nb2O5复合储氢粉体复合材料

LiBH4-NaBH4复合储氢材料

碱金属硼氢化物—金属氢化物复合储氢材料

Mg-TiO2 金属镁–纳米碳复合储氢材料

新型储氢材料–纳米碳纤维复合材料

细菌纤维素基纳米碳纤维储锂储氢材料

MgH2-Li3AIH6复合储氢材料

氨基硼烷(NH3BH3)复合储氢材料

硼氢化锂/稀土镁基合金复合储氢材料

Li3AlN2-Li2NH-LiH 锂铝氮氢复合储氢材料

Zn(BH4)2-LiNH2复合储氢材料

Al基配位复合储氢材料

金属基储氢材料

新型金属氨基络合物基储氢材料

镁基金属–分子筛复合纳米储氢材料

金属氨基硼烷复合储氢材料

非晶镁铝基复合储氢材料

金属硫化物–镁基储氢合金复合材料

改性钠–镁双金属复合储氢材料

氢化铝锂基复合储氢材料

金属硼氢化物–金属氢化物反应复合储氢材料

新型Co-Si材料-Mg基储氢合金材料

碳基吸附储氢材料

功能化石墨(烯)-轻金属复合储氢材料

镍包覆碳纳米管镁基复合材料

碳纳米管改性镁基储氢材料

碳泡沫纳米复合储氢材料

c-Mg/碳包覆镁基储氢材料

陶瓷表面改性Al粉体产氢材料

石墨相氮化碳复合材料产氢材料

二氧化钛光解水制氢催化材料

氧空位改性二氧化钛纳米材料

聚合物复合改性铝水解产氢材料

改性金属N-TiO2水解产氢材料

纳米氢化态镁基复合粉体水解产氢材料

金属纳米粒子/介孔碳复合产氢材料材料

水解聚苯硫醚复合改性材料

水解改性芳纶纤维增强木塑复合材料

Al-NaBiO3水解产氢复合材料

镁–铝基氢化物复合水解产氢材料

Bi-Bi2O2CO3铝基产氢材料

AlTi5B催化富铝合金水解产氢材料

Mg17Al12氢化物的水解产氢材料

Al-Ga-Mg-Sn多元铝合金水解产氢材料

氢化镁水解制氢材料

Ru/Ce(OH)CO3纳米复合催化氨硼烷水解产氢材料

摇铃结构钴酸盐纳米复合催化氨硼烷水解产氢材料

MoS2/MS(M=Zn/Cd)基复合光催化材料水解产氢材料

超细活性水镁石复合改性材料

钇/石墨烯改性镁镍储氢复合材料

抗水解剂改性聚酯纤维材料

Mg-Ga-In多孔三元富镁水解制氢合金

AZ31镁合金产氢材料

钛镁合金材料/镁铝水滑石转化膜

Mg-Gd-Y镁合金微弧氧化复合涂层

AM60镁合金

闭孔泡沫镁合金复合材料

NaAlH4配位氢化物储氢材料

碱金属配位氢化物储氢材料

过渡金属氧化物/配位氢化物复合负极材料

LiAlH4/LiNH2复合材料

钙铝配位氢化物

AlH2e及Na-Al-H储氢材料

Mg—Ni系二元贮氢合金

二元系过渡金属贮氢合金材料

La-Mg-Ni系三元储氢合金材料

金属有机骨架(MOFs)材料矿物储氢材料

微孔/介孔沸石分子筛矿物储氢材料

沸石咪唑酯骨架结构(ZIFs)矿物储氢材料

碳质矿物储氢材料

碳化鸡毛纤维储氢材料

新型储氢材料单层Si2BN

Mg-Ni-Mm系储氢材料

上述产品金畔生物均可供应，货期1-2周，仅用于科研！

wyf 04.20

金畔生物新推实验外包服务（放射性同位素标记小分子化合物/抗体/纳米粒子/生物蛋白药物定制化合物）

上海金畔生物科技有限公司是国内主要的同位素标记产品供应商，合成一些列同位素标记的小分子或产品，我们自产的产品包括有氘标记的化合物，N-15无机标记化合物，N-15有机标记化合物，N-15生物标记化合物，C-13标记化合物以及氘标记的药物或小分子抑制剂,我们还可以提供一系列定制合成的同位素标记产品，含18F/氟-18标记生物蛋白与多肽、99mTc/锝99m放射性药物、125I标记抗体、68Ga标记显像剂定制服务。

放射性同位素是元素的原子由原子核和电子构成，而原子核又由质子和中子组成。同种元素具有相同的质子数，但可以有不同的中子数，这种具有相同的质子数而具有不同的中子数的元素叫同位素。其中有一些同位素的原子核能自发地发射出粒子或射线，释放出一定的能量，同时质子数或中子数发生变化，从而转变成另一种元素的原子核。元素的这种特性叫放射性，这样的过程叫放射性衰变，这些元素叫放射性元素。具有放射性的同位素叫放射性同位素。发生放射性衰变的元素称为母体，由放射性衰变形成的元素称为子体。

金畔生物可提供以下定制外包服务：

动物代谢SPECT/PET放射性同位素标记实验

注射标记有放射性药物的代谢物质进行成像

放射性同位素标记药物

放射性同位素标记与示踪

小动物影像和核素标记技术

显影成像标记定制服务

氚和其它放射性同位素标记

放射免疫分析技术

放射性同位素标记服务

放射性同位素标记蛋白

同位素外包实验

放射性核素标记和临床前药代动力学

放射性HPLC

小动物活体成像系统

蛋白类药物的同位素标记

临床前药代动力学

18F/氟-18标记生物蛋白与多肽

99mTc/锝99m放射性药物

125I标记抗体

68Ga标记显像剂

Fluorine-18

18f氟-18

99mtc:锝99m

125l放射性同位素标记服务

68Ga放射性同位素标记服务

放射性标记临床前药代动力学

蛋白药物放射性同位素标记

小动物活体成像系统服务

放射性核素标记

放射同位素外包实验

放射性同位素标记小分子化合物

放射性同位素标记抗体服务

放射性同位素标记纳米粒子

氨基酸类肿瘤显像剂氟-18标记

氟-18标记多巴胺DDSUB4/SUB受体显像剂

葡萄糖示踪剂氟18同位素

18F标记氟乙基胆碱

FECh/18F-FECh

放射性同位素的应用

放射性同位素技术已广泛应用于国民经济的许多领域，在工业、农业、医学、资源环境、军事科研诸多领域的应用已获得了显著的经济效益、社会效益、环境效益，也是核能利用的重要方面之一。

示踪原子

将一种稳定的化学元素和它的具有放射性的同位素混合在一起，当它们参与各种系统的运动和变化时，由于放射性同位素能发出射线，测量这些射线便可确定其位置与数量。只要测出了放射性同位素的分布和动向，就能确定稳定化学元素的各种作用。这种方法称为示踪原子方法，应用很广泛。

（1）在石油工业上的应用。将含放射性γ 射线的物质压人井的管外通道或进入地层，或进入射孔孔道附近的地层面上，在此前后分别进行γ 测井，对比所测得的两条曲线就能知道注入的示踪剂沿井剖面的分布。若由于固井质量差或由于射孔及其他工程施工使水泥环破裂，造成层间串通，则对采油和注水均有不良影响，应及时测定并采取堵串措施。放射性示踪法是检查串槽的有效方法之一。当层间串槽、误射孔等需封堵时，也可用放射性示踪剂检查封堵效果。低渗透率地层经压裂后能增加产量，示踪测井能检查压裂效果。

（2）在机械工业上的应用。在机械工程中，有的机体当磨损超过一定限度时会发生危险。可以在离机件表面某一规定深度处安置一些放射性物质，当机件磨损到该处时，在被润滑油带走的磨屑中便会出现放射性物质，从而可以采取相应措施。

（3）在电子工业上的应用。在半导体元件制造工艺上，可用示踪原子的方法研究杂质在半导体中的扩散情况。例如，将放射性锌扩散到半导体锗中，然后逐层磨下，测量其放射性强度，就可知道扩散进去的锌在锗中的分布规律。

（4）在农业上的应用。可用示踪原子研究施肥的效果。例如，将含有放射性磷的肥料施在成熟期的棉花根部，测量后发现在棉株中的放射性磷很少，这说明在棉桃成熟期时根部很少吸收肥料；若将磷肥洒在叶子上，则很快在棉株中找到放射性磷，这说明叶子能吸收肥料，且效果更佳。

放射性射线

放射性射线的应用主要是：

（l）射线探测。将丫射线透过样品，若样品中有砂眼或裂痕，则射线在该处的吸收就减小，因此在样品后面放上照相底片，显影后的底片上将留下相应的痕迹。另外，射线通过物质时都按照一定的规律被物质吸收或散射，这样就可测量物体的密度及厚度等。在石油勘探方面，应用丫射线等可研究地层的性质，求出泥质含量，区分岩性，测定岩层中的孔隙度，找出生油层、储油层。

（2）在医疗上的应用。放射性射线可使癌肿的组织受到破坏，抑制癌肿的发展，利用它还可消毒杀菌、人体内部透视等。

（3）在农业上的应用。种子经过射线适当照射后，可刺激生长发育，使农作物提早成熟，增加产量，培育新品种。目前我国已开展推广稀土农用技术，并获得了很好的经济效益。

（4）在化工和其他方面的应用。例如，应用辐射化学进行乳汁融合来生产黏合剂；将核辐射技术用于印染助剂。射线穿过物质时能使物质的分子电离，利用它可使空气电离，获得导电能力，从而消除有害的静电积累。

wyf 04.14

药物筛选

上海金畔生物科技有限公司为客户提供涵盖各种靶标和疾病领域的新药研发服务，包括从活性化合物发现, 靶标验证，先导化合物优化到临床前候选药物的选择。提供动物模型，药理药效，药物安全性评估等服务。上海金畔生物的筛选服务包括药物的有效性筛选（体内和体外）、生物利用度、代谢筛选和早期毒性筛选。

药物活性筛选是现代药物开发流程中检验和获取具有特定生理活性化合物的一个步骤，系指通过规范化的实验手段从大量化合物或新化合物中选择对某一特定作用靶点具有较高活性化合物的过程，是将多种技术方法有机结合而形成的新的技术体系。药物活性筛选技术以分子水平和细胞水平的实验方法为基础， 以微板形式作为实验工具载体，以自动化操作系统执行实验过程，以灵敏快速的检测仪器采集实验数据，以计算机对实验获得的数据进行分析处理。当前，基于靶点的药物活性筛选被广泛应用于各类药物的发现，是临床新药开发的必经过程。

上海金畔生物提供以下项目：

酶学靶点药物活性筛选与分析

GPCR靶点药物活性筛选与分析

离子通道靶点药物活性筛选与分析

核受体靶点药物活性筛选与分析

抗肿瘤药物体外筛选

药物筛选模型是发现新药的重要条件。新模型的建立将会带动新型药物的出现。分子生物学、细胞生物学、计算机科学的发展，特别是人类基因组计划的完成，为医药研究带来了良好的机遇，也为建立新的药物筛选模型，贡献了理论、技术、材料等多方面的优势条件。因此，我们应充分利用各学科的发展技术建立更多新的筛选模型，促进新药的发现。 

药物筛选服务流程：

1、提出药物筛选要求：包括样品种类、基本性质、对测活体系或细胞系的要求、靶标的选择、项目时间、验收指标以及其它筛选相关要求。

2、提交至药筛中心综合评估：以项目任务书的形式提交以上要求，将根据实验体系、工作强度、预计时间、相关费用以及其他指标进行内部评估，若需其他材料将要求补充。

3、双方针对项目细节进行讨论：根据双方要求，在后续研发方面以及其他项目有关的问题协商。

4、确定实验方案，签订合同协议：一旦确定最后方案，将按程序签订有约束效力的合作协议或合同。

5、开展工作，以实验报告形式总结成果：按照协议时间按时完成项目，总结实验数据和结论，完成实验报告，加盖中心或法人单位公章。

6、验收成果，完成合作：双方验收并签字完成本次合作。

服务范围：药物筛选服务、新药研发服务、先导化合物优化、靶点筛选、临床前候选药物的选择等。

有效性筛选（体内和体外）服务

上海金畔生物可以开展体内和体外的有效性筛选以满足客户对于有效性研究的要求。

技术手段：分子生物学、酶学、细胞学、免疫学、器官与组织试验、动物试验

服务领域：心血管、脑血管、炎性疾病和自身免疫性疾病、代谢性疾病、肌骨骼疾病、神经和精神疾病、肿瘤学、肾脏病、造血系统疾病、出凝血、眼科模型、疫苗等

生物利用度和代谢筛选（体内和体外）服务

上海金畔生物可以开展小分子化合物和生物大分子的早期生物利用度和代谢特征的筛选试验，开展早期组织分布试验，以帮助客户迅速确定并且完善候选药物。

技术手段：免疫方法（ELISA）、LC-MS/MS、HPLC、同位素标记、生物测定法

服务领域：化合物、生物大分子、中药、细胞治疗产品、基因治疗产品

早期毒性筛选服务

通过早期的遗传毒性试验、急性毒性试验、胚胎毒性试验、心脏毒性试验，可以快速的从系列药物中筛选出毒性较小的候选药物。

单次及反复给药的毒性筛选实验：个性化设计、快速、高效并准确的预测体内药物毒性及毒靶；可在小动物及大动物上开展

遗传毒性试验：Ames试验、微核试验

心脏毒性试验：Lhaigendorff 离体心脏灌流：ECG, LVP、心脏乳头肌动作电位记录(APD30/APD90)、膜片钳：hERG电流记录

生殖毒性试验：全胚胎培养（WEC）

药物筛选模型：

一、整体动物模型

整体动物模型就是以动物作为药物筛选的观察对象，以动物对药物的反应，证明某些物质的药理作用，评价其药用价值。由于正常动物并不能充分反应药物在pathology条件下的治疗作用，在药物筛选中应用更多的是动物pathology模型。理想的动物模型应具备的基本条件是pathology机制与人类的相似性、pathology表现的稳定性和药物作用的可观察性。

整体动物筛选模型的优点：可以从动物身上直观地反应出药物的治疗情况、不良反应以及毒副作用。由动物模型获得的筛选结果，对预测被筛选样品的临床效果、毒副作用和应用前景具有十分重要的价值。

整体动物筛选法的缺点：由于动物的特殊性，决定了药物筛选过程主要依赖于手工操作，而且只能对有限的样品进行筛选，使动物模型筛选新药具有明显的局限性，效率低、成本高。

二、组织器官水平的筛选模型

随着现代医学和现代药理学的发展，采用动物的组织、器官制备的药物筛选模型越来越多，如离体血管实验，心脏灌流实验、组织培养实验等方法。通过观察药物对特定组织或器官的作用，可以分析药物作用原理和可能具有的药理作用。组织、器官水平的筛选模型可以反映生理条件下的药物作用，也可以制备成pathology模型，观察药物对pathology条件下组织器官的作用。应用组织器官模型筛选药物，是药物筛选技术的一大进步。

离体组织器官模型的优点：降低了筛选样品的用量；降低劳动强度，扩大筛选规模；减少动物用量，特别是有些模型仅使用一小部分组织器官(如血管条实验法)，同一时间内可以进行多样品的筛选，提高了筛选效率，降低了筛选成本；减少了影响药物作用的因素，易于评价药物作用。

应用组织器官水平的筛选模型的缺点：规模小、效率低、反应药物作用有限、不易实现一药多筛。此外，人工操作技术要求高等也是影响其在药物筛选中应用的主要原因之一。

三、细胞、分子水平药物筛选模型（高通量药物筛选）

由于近年来分子生物学技术和细胞生物学技术的快速发展，分子药理学研究也不断深入，新的药物作用靶点、功能蛋白质、基因表达的变化，生物活性成分等不断发现，为药物筛选贡献了大量新的靶点，如新的有受体、酶等。这些新的靶点为新药筛选贡献了新的信息和机会。细胞分子水平药物筛选模型的应用为自动化操作奠定了基础，使药物筛选由传统的手工筛选形式转变为由计算机控制的自动化大规模筛选的新技术体系，形成了高通量药物筛选。

高通量药物筛选运用自动化的筛选系统在短时间内、在特定的筛选模型上完成数以千计，甚至万计化合物样品的活性测试。一般而言，日筛选能力应在10000次以上方可以称为高通量筛选。

上海金畔生物提供的药物筛选服务特点：

快速—-每天筛选上万药次

微量—-筛选样品需要量为微克级

灵敏—-准确判断筛选样品的活性和选择性

经济—-筛选费用低

联系我们:上海金畔生物科技有限公司

电话：18182635270

qq：2265195031

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大分子杂环化合物-卟啉的四种合成方法及多种应用

卟啉是卟吩衍生物的统称， 卟吩是一种具有单双键交替结构大环四吡咯体系的共轭有机分子，卟吩分子中四个吡咯环的八个β位和四个meso位（及中位下图中的 5、 10、 15、 20 四个位置）中的氢原子均可被其它基团所取代，形成各种各样的衍生物。这些衍生物就是卟啉化合物。

通过全合成的办法，来获得具有特定生理活性和功能的卟啉分子。通过合成设计，获取不同种类和功能的卟啉化合物推进了卟啉化学的发展，扩宽了其应用前景。卟啉的合成方法归纳如下:

1.单吡咯的四聚合成

用2,5-未取代的吡咯与提供桥联亚甲基的醛反应，得到具有对称性的卟啉，可用来合成meso-四取代的卟啉（如图1）。当改变取代基R和R1的种类，调整醛和吡咯的比例，可以合成多种对称和不对称的卟啉。

另一种单吡咯的四聚反应是以2-取代的吡咯为原料，能得到中心对称的（二种不同的取代基位于交替位置）的卟啉，又称为“head-to-tail”环缩合（如图2）

2.二吡咯中间体的缩合

Fischer法：1-bromo-9-methyldipyrromethenes在200°C的有机酸（通常是采用丙酸）中自聚得到较高产率的卟啉（如图3）。

MacDonald法：1-unsubstituted-9-formyldipyrromethhaies在酸催化剂（如氢碘酸或对甲基苯磺酸）下自聚（如图4）。因为二吡咯甲烷较易制备，这种合成方法应用较多。

3．“3+1”合成法

三吡咯化合物利用β-H和二甲酰基吡咯的醛基缩合（如图5）得到目标分子。

4．线性四吡咯环化

以1-bromo-19-methyl-a,c-biladienes为中间体的环化（如图6），直接缩合得到目标卟啉化合物。

应用

1.卟啉分子开关

2.模拟生物光合作用

3.在太阳能电池中的应用

4.在有机电致发光方面的应用

5.在光存储器件方面的应用

6.在光导材料方面的应用

金畔生物供应卟啉产品列表：

双卟啉笼状化合物的合成和表征。它们由两个卟啉组成，每个卟啉通过四个乙氧基间隔物连接到一个二苯甘脲基的clip分子上，并通过“click”化学方式由一个烷基链连接在一起。

在一个新开发的多步骤合成过程中，我们报道了三个这种双卟啉笼，由不同长度的间隔物连接，即3、5和11个碳原子。

通过核磁共振对双卟啉笼的结构进行了全面的表征，发现它们由两个非对映异构体组成的混合物。

它们的锌衍生物能够与位配体1,4‐二氮杂二环[2,2,2]辛烷形成三明治状配合物。

介绍了以甘脲为基础的双卟啉笼状化合物的合成。通过多步合成，得到了三个由可变长度间隔物连接的双笼型化合物。

研究了它们的锌衍生物与该化合物的结合和构象性质。

更多推存

meso-四(对烷氧基苯基)卟啉钼配合物

硫化铅固载四(对-羧基苯基)铁卟啉催化材料(FeTCPP/PbS)

cas:108443-61-4|四羧基苯基卟啉钴|TCPP-(Co2+)

原卟啉 IX 二甲酯，CAS号:5522-66-7

上海金畔生物科技有限公司是国内光电材料，纳米材料，聚合物；化学试剂供应商；专业于科研试剂的研发生产销售。供应有机发光材料（聚集诱导发光材料）和发光探针（磷脂探针和酶探针）、碳量子点、金属纳米簇；嵌段共聚物等一系列产品。

双卟啉笼状化合物的合成和表征。它们由两个卟啉组成，每个卟啉通过四个乙氧基间隔物连接到一个二苯甘脲基的clip分子上，并通过“click”化学方式由一个烷基链连接在一起。

在一个新开发的多步骤合成过程中，我们报道了三个这种双卟啉笼，由不同长度的间隔物连接，即3、5和11个碳原子。

通过核磁共振对双卟啉笼的结构进行了全面的表征，发现它们由两个非对映异构体组成的混合物。

它们的锌衍生物能够与位配体1,4‐二氮杂二环[2,2,2]辛烷形成三明治状配合物。

介绍了以甘脲为基础的双卟啉笼状化合物的合成。通过多步合成，得到了三个由可变长度间隔物连接的双笼型化合物。

研究了它们的锌衍生物与该化合物的结合和构象性质。

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meso-四(对烷氧基苯基)卟啉钼配合物

硫化铅固载四(对-羧基苯基)铁卟啉催化材料(FeTCPP/PbS)

cas:108443-61-4|四羧基苯基卟啉钴|TCPP-(Co2+)

原卟啉 IX 二甲酯，CAS号:5522-66-7

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原卟啉 IX 二甲酯，CAS号:5522-66-7

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金属卟啉在自然界存在， 没有卟啉化合物就没有自然界中动植物的生命， 因此研究金属卟啉化合物不仅对揭示这类化合物结构与性质的关系具有重要的理论意义， 而且还有助于探索生命科学的奥秘。虽然目前已有多种具有液晶性能的卟啉化合物被合成出来， 但长链四苯并卟啉类化合物报导较少， 缺乏系统研究， 其中烷胺基磺酰苯基卟啉尚未见报道。

用NaOH和苯乙酸反应，然后加入氯化锌生成苯乙酸锌。称取4.97669苯乙酸锌于研钵中，再加入邻苯二甲酰亚胺5.4084g混合均匀，恒温干燥之后将混合物密闭于反应釜内用马弗炉加热至350℃反应1.5ｈ,冷却至室温后反应粗产物用热水洗涤， 在鼓风干燥箱中干燥。用约150ｇ氧化铝进行柱层析。洗脱剂用甲苯:己烷＝2:1（V/N)和甲苯分别除去黄色和红色组分后，用含1.5％四氢呋喃的二氯甲剧洗脱得到目标产物。收集绿色组分，用旋转蒸发仪除去溶剂并回收，干燥得到绿色固体meso-四苯基四苯并卟啉锌TPTBPZn，1.0767g，产率16.5％。

卟啉分为两类，第一类：脂溶性卟啉化合物，通常溶于有机溶剂，如氯仿，二氯甲烷，乙酸乙酯，苯等脂溶性溶剂

第二类：水溶性卟啉化合物，通常溶于水，甲醇，乙醇，丙酮，乙腈等亲水性有机溶剂中。

金畔生物提供：铜卟啉、镍卟啉、铁卟啉、锰卟啉、铜卟啉催化剂、镍卟啉光电材料、卟啉光电材料定制合成、双金属卟啉定制合成。卟啉有良好的稳定性,更重要的是吸收光谱在可见光范围内,具有独特的光学功能性质。

cas14187-13-4 TCP-Pd(2+) 四苯基卟啉钯

http://www.jinphaibio.cn/product/11866

cas16456-81-8 TPP-Fe(3+) 四苯基卟啉铁

http://www.jinphaibio.cn/product/11969

cas14074-80-7 TPP-Zn(2+) 四苯基卟啉锌

http://www.jinphaibio.cn/product/11900

cas14172-91-9 TPP-Cu(2+) 四苯基卟啉铜

http://www.jinphaibio.cn/product/12323

cas32195-55-4 TPP-Mn(2+) 四苯基卟啉锰

http://www.jinphaibio.cn/product/11909

cas14172-90-8 TPP-(Co2+) 四苯基卟啉钴

http://www.jinphaibio.cn/product/11905

cas14172-92-0 TPP-Ni(2+) 四苯基卟啉镍

http://www.jinphaibio.cn/product/11911