活性酯可以与伯胺基在PH7-8.5条件下生成稳定的酰胺键。炔基可以与叠氮在铜催化剂作用下发生点击化学反应。修饰性PEG广泛应用于修饰蛋白类药物、肽类化合物、有机小分子药物、生物材料等。