通过血脑屏障(BBB)治疗神经系统疾病是现代医学的主要障碍之一。由于血脑屏障的限制性通透性，许多在体外有前景的药物在体内失效。

特别是抗病毒药物卟啉类药物，这种药物能够对抗导致疾病的脑内病毒，如艾滋病相关的神经认知障碍(HAND)。在过去的二十年里，血脑屏障穿梭，特别是基于肽的穿梭，在跨越血脑屏障运送各种有效载荷方面显示出了希望。

因此，由血脑屏障肽梭和抗病毒药物共价附着形成的肽-药物偶联物(PDCs)可能成为治疗病毒源性神经系统疾病的关键治疗工具。在这项研究中，我们使用了各种方法(胍基、磷基和碳二亚胺基偶联剂)在树脂上合成具有血脑屏障交叉和潜在抗病毒活性的新型肽-卟啉偶联物(PPCs)。

经过精细的合成化学调整，DIC/氧合法制备了14种不同的PPCs，并取得了令人满意的性能。PPCs是通过将卟啉羧基偶联到肽梭的氨基(n端或Lys侧链)来制备的，具有有效的体外血脑屏障易位能力、对小鼠大脑内皮细胞的低细胞毒性和低溶血活性。

其中三种PPCs MP-P5、P4-MP和P4-L-MP在体外能有效抑制HIV病毒的感染，因此最有前途。它们对其他脑靶向病毒(登革热、寨卡病毒和SARS-CoV-2)的疗效目前正在评估中，初步结果证实PPCs是一种有前途的治疗病毒性脑感染的策略。

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