聚乙二醇（PEG），也称为聚环氧乙烷（PEO），是可溶于水和大多数有机溶剂的两亲性聚醚。PEG及其衍生物是可用于由美国FDA认证的生物药物产品的少数聚合物之一。
PEG修饰是指将PEG聚合物链共价连接到靶分子，通常是小分子化学药物或大生物分子如肽，蛋白质，碳水化合物，脂质，寡核苷酸，亲和配体，辅因子，脂质体和其他生物材料。
而作为药物先导化合物的多肽分子在体内的应用受到一定程度的限制，主要体现在生物体肾小球的过滤作用、体内蛋白酶的水解破坏作用以及因多肽分子引起的体内抗原反应。将多肽用PEG修饰后（Pegylation），上述三方面的限制均大幅减小，从而提高了多肽在生物体内的应用。
主要修饰位点在多肽的N端、C端，Lys侧链和Cys的巯基。修饰所用PEG单分子分子量区间在PEG2~PEG24之间；PEG大分子分子量区间在PEG500~PEG40K之间。或将市场上各种PEG原料修饰到肽段上。
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