多肽修饰分类(C端标记技术,N端标记,荧光标记修饰,甲基化修饰,特殊修饰)介绍

多肽修饰分类(C端标记技术,N端标记,荧光标记修饰,甲基化修饰,特殊修饰)介绍

多肽修饰种类繁多,可以简单划分为后修饰过程修饰(利用衍生化的氨基酸修饰),从修饰位点不同则可分为N端修饰、C端修饰、侧链修饰、氨基酸修饰、骨架修饰等。作为一种改变肽链主链结构或侧链基团的重要手段,多肽修饰可有效改变肽类化合物的理化性质、增加水溶性、延长体内作用时间、改变其生物分布状况、消除免疫原性、降低毒副作用等

多肽修饰分类(C端标记技术,N端标记,荧光标记修饰,甲基化修饰,特殊修饰)介绍

多肽修饰分类

C端酰胺化(Amidation,C-termainal)

醛基化(Aldehydes)

醇基化(Alcohols)

pNA (p-Nitrohaiilide)

AMC

C端标记技术

AFC

巯基乙胺化(Cysteamide)

酯基化(Ester)

N-烷基化(N-Alkyl Amides) 

N端标记技术

乙酰化Acetylated (Acetylated)

Palmytolyl

HYNIC

生物素标记(Biotinylated)

Br乙酰化(Bromoacetylated)

螯合反应(DOTA,DTPA conjugated)

甲醛化(Formylated)

十四烷基,十八烷基化(Myristoylated)

琥珀酰化、棕榈酸化、苹果酸化、脂肪酸化等(Succinylated)

荧光标记修饰

C端修饰: AFC, AMC, Dap(Dnp), Lys(Dye), pNA, Rh110   

N端修饰: Bodipy-FL, Cy3, Cy5, Texas Red, 5-Tamra, 5-lodoacetamido fluorescein Rhodamine 110 haid Rhodamine B Luciferin, EDANS  FAM, FITC, MCA, Rox, Sulforhodamine 101, 5-TAMRA 

环化反应 

首尾成环,中间成环,特殊成环(N -> C or Head to Tail)

2对二硫键,3对二硫键(Disulfide (S-S bond formation) .Trisulfide formation) 

天然产物活性肽成环(Cyclic-natural peptides ) 

甲基化修饰 

侧链甲基化Lys(For),Lys(Me), Lys(Me)2, Lys(Me)3, Arg(Me)2 symmetrical, D-Tyr(Me),D-Tyr(Et)

N端甲基化(N-Me-Arg,N-Me-Asp, N-Me-Glu, N-Me-Leu, N-Me-Nle, N-Me-Nva, N-Me-Phe, N-Me-S N- Me-Ser, N-Me-Trp, N-Me-Thr, N-Me-Val) 

几种特殊修饰

各种偶联(BSA, KLH conjugated peptides for haitibody production  

磷酸化(Phosphoserine, Phosphothreonine, Phosphotyrosine) 

磺化(Sulfated Tyrosine or Serine)

MAPS (Multiple Antigenic Peptide)

糖肽(Glycopeptides)

PEG修饰(PEGylation)

上海金畔生物提供的多肽修饰产品:

多肽修饰纳米金

H2N-DTGLIW-PEG2000-APQNT-OH

H2N-APQNT-Resin

PEG2000-DTGLIWAPQNT-OH

H2N-DTGLIW-K(PEG2000)-APQNT-OH

H2N-Cys(Mal-PEG2000)-DTGLIWAPQNT-OH

PEG2000修饰多肽

131I标记多肽YP13聚乙二醇修饰物

十二肽SVSVGMLPSHAP

十三肽YP13(YSVSVGMLPSHAP)-单甲基化聚乙二醇(mPEG5000)

131I标记肺腺癌靶肽CSIHYPLSC(YC11)

18F标记多肽

小分子多肽D4修饰荧光分子罗丹明6B标记的功能化碳纳米管

KRKC和GSH多肽修饰的金纳米簇

多肽修饰β-TCP复合支架

E7多肽修饰的聚己内酯/纳米羟基磷灰石支架

异硫氰酸荧光素(FITC)标记的E7多肽修饰PCL/nHA支架

荧光FITC标记的多肽-聚合物结合物

OGlcNAc修饰多肽

二茂铁标记的多肽

RGD多肽修饰的聚己内酯-左旋聚乳酸PCL—b—PLLA

向磷脂酰乙醇胺的放射性标记三聚乙二醇修饰耐久霉素多肽药物

荧光标记的多肽(GGK-FITC)

异硫氰酸荧光素标记的多肽TAT载药纳米粒(TPTX-NPs)

多肽CLV3十二肽修饰的CdTe 量子点

标记的多肽PET探针定制

[18F]FNPB标记多种叠氮化修饰的多肽

D-SP5多肽(D(PRPSPKMGVSVS))

多肽修饰的金纳米粒子

131I标记二硫键成环的并经亲水性修饰的cRGD肽二聚体[c(RGD)2]

HYNIC修饰后的多肽

131I标记小分子多肽的氨基酸序列为cNGQGEQc

PEG修饰肿瘤血管靶向肽GX1

~(131)I标记酪氨酸(Tyr)修饰的肿瘤血管靶向肽GX1

99Tcm标记糖肽99Tcm-Gal-MAVGG

N-巯基乙酰基-VGG(MAVGG)偶联葡萄糖和半乳糖

MAVGG(糖肽 Glu-MAVGG和Gal-MAVGG

99Tcm-Glu-MAVGG, 99Tcm-Gal-MAVGG和99Tcm-MAVGG

多肽功能化聚甲基丙烯酸(PMAA)聚合物

多肽功能化修饰(CGGGGGRGGK-FITC或CGGGGGWGGK-FITC)

内吗啡肽-1(EM-1,Tyr-Pro-Trp-Phe-NH_2)

内吗啡肽-2(EM-2,Tyr-Pro-Trp-Phe-NH_2)

非天然氨基酸或二肽片段(D-Ala,Sar,D-Pro-Gly)

R9修饰的FSH1多肽(R9-FSH1)进行靶向探针的放射性(18)F标记

荧光标记奥曲肽(Octreotide),血管活性肠肽(VIP),RGD

异硫氰酸荧光素(FITC)标记的特异性多肽TUZG12

Jeko-1靶向多肽修饰的载药纳米金复合体

GGGRDN(L)的亲水性基团修饰NOTA-L5多肽

荧光标记的ES2-AF-FITC及CS-ES2-AF-FITC

硫酸软骨素(Chondroitin,CS)修饰内皮抑素(Endostatin,ES)