鉴于PEG修饰对药物性质产生的巨大影响，PEG修饰成为药物研发以及已上市药物药效改善的重要途径。那么，如何进行PEG修饰则成为重中之重。首先，需要选择合适的PEG来进行分子修饰。对修饰剂的选择主要考虑以下5个方面：

(1)PEG相对分子质量（Mr）的选择要综合考虑生物活性和药代动力学两方面的因素。应用过大的PEG修饰蛋白药物会导致药物丧失绝大部分的生物活性。而使用低Mr (<20000)的PEG修饰蛋白药物，修饰后的蛋白药物较原型药物在生物活性和药代动力学性质上没有本质改变，所以，一般选择在40000- 60000范围内的PEG作为修饰。

(2) 修饰位点的选择要根据蛋白质构效关系分析，选择不与受体结合的蛋白质表面残基作为修饰位点，这样修饰后的蛋白质能够保留较高的生物活性。常用的修饰位点有氨基修饰、羧基修饰和巯基修饰；

(3) PEG修饰剂与氨基酸反应的特异性依赖于修饰剂的化学性质与修饰位点的选择。目前常见修饰剂见下表；

(4) PEG修饰剂的水解稳定性和反应活性取决于活化基团的稳定性和修饰反应的条件控制，特别是pH的控制。一般来说，PEG修饰剂的反应活性高，则其稳定性就差，容易水解；

(5) PEG修饰后的蛋白活性、*性和抗原性与PEG的大小和修饰类型有关。一般随着PEG 的Mr的增大，蛋白的活性损失也逐渐增加，另外不同的PEG修饰剂对蛋白的生物活性影响不同。

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聚乙二醇修饰肽药物制剂

聚乙二醇修饰的奈米非肽

聚乙二醇修饰猪胰高血糖素样肽-2

聚乙二醇胸腺肽α1

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聚乙二醇修饰麦冬多糖MDG-1

聚乙二醇化修饰人甲状旁腺素(1-34)

聚乙二醇修饰剂B淋巴细胞刺激因子药用蛋白

聚乙二醇修饰二聚β肽(β2)

聚乙二醇修饰生物活性肽药物

聚乙二醇修饰小分子多肽

不同分子量聚乙二醇(PEG)修饰甲硫氨酸脑啡肽

PEG修饰抗粘附多肽YIGSR

聚乙二醇修饰拟胰岛素多肽

聚乙二醇修饰抑制核因子–κB多肽

聚乙二醇修饰微管蛋白聚合剂多肽

聚乙二醇修饰基质金属蛋白酶-2抑制剂多肽

聚乙二醇修饰血管内皮生长因子受体2酪氨酸激酶多肽

125I标记聚乙二醇化EILDVP肽

聚乙二醇修饰改善EILDVP肽体

聚乙二醇化EILDVP肽

at-聚乙二醇修饰明胶–硅氧烷纳米粒

聚乙二醇修饰抗肿瘤多肽安替安吉肽

血管靶向肽聚乙二醇修饰

聚乙二醇修饰多肽–硬脂酸/pDNA复合物

聚乙二醇修饰胸腺肽1衍生物

聚乙二醇衍生物修饰亚血红素六肽

甲氧基聚乙二醇琥珀酰亚胺碳酸酯(m-SC-PEG)修饰剂

胸腺五肽的聚乙二醇修饰

聚乙二醇化脑啡肽

聚乙二醇修饰蛋白质多肽类药物

聚乙二醇(PEG)修饰的抗菌/中和内毒素变构肽BNEP分子

聚乙二醇修饰抗菌肽

磷脂–聚乙二醇修饰叶酸标记多肽

直链甲氧基聚乙二醇(mPEG)修饰脑啡肽( Tyr-Gly-Gly-Phe-Met,ENK)

主动靶向多肽A54修饰聚乙二醇化壳寡糖–硬脂酸聚合物(PEG-CSO-SA)胶团

聚乙二醇修饰艾塞那肽十二肽片段

聚乙二醇衍生物修饰亚血红素六肽

聚乙二醇修饰促胰岛素分泌肽类似物(Byt-C)

聚乙二醇/透明质酸修饰多肽