酞菁|水溶性阳离子镓(III)酞菁与不同g -四链dna的相互作用

由于原癌基因端粒和启动子区域存在g -四重体结构,小分子与g -四重体DNA的相互作用受到了广泛的关注。

在目前的研究中,2(3)之间的相互作用,9(10),16(17)、23日(24)-tetrakis – [(N-methyl-3-pyridyloxy) phthalocyhaiinato]氯硫酸镓(III) (TGaPc)和2、3、9、10日,16日,17日,23日,24-octakis – [(N-methyl-3-pyridyloxy) phthalocyhaiinato]氯硫酸镓(III) (OGaPc)与不同的DNA形式(ctDNA和G-quadruplex DNA)进行了研究。

化合物与DNA的相互作用通过不同的方法进行了广泛的研究,如集成了高灵敏度led诱导荧光检测器的毛细管凝胶电泳(CGE)、紫外-可见和圆二色光谱、竞争性透析实验等。

紫外可见。滴定和CGE研究表明,这两个酞菁化合物与g -四链体和ctDNA相互作用,但TGaPc对AS1411的结合亲和力较高。透析实验也证实TGaPc对AS1411具有较高的亲和力。

CD研究表明,即使在低浓度下,TGaPc和OGaPc也会导致Tel21结构的不稳定。这在AS1411以外的其他g -四链dna中或多或少地可以观察到。

AS1411的结构在结合化学计量比下保持完整。黏度研究和凝胶电泳研究已被用于探索TGaPc和OGaPc与ctDNA的相互作用。

黏度实验和凝胶电泳证实了ctDNA与OGaPc的插层结合和TGaPc的沟槽结合。

所有结果表明,这些分子与不同DNA类型以不同强度和不同机制相互作用,AS1411的TGaPc结合亲和力较高。因此,这些化合物具有治疗癌症的潜力。

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