抗体偶联药物“ADC”如何消灭肿瘤细胞
ADCs是单克隆抗体和细胞毒分子的偶联物，兼具抗体的高选择性、较好的稳定性及药代动力学特征和细胞毒分子的高毒性。
ADCs可分为三部分： 单克隆抗体( monocl onal haiti bodi es，mAbs) 、细胞毒分子( warhead or payl oad) 和连接基( 1i nker) 。
ADCs对肿瘤细胞的作用机制
ADCs以静脉注射的方式进入血液循环， 能避免被胃酸和蛋白水解酶破坏。 通过血液循环进入肿瘤组织后， 与肿瘤细胞表面的抗原结合，在受体介导下通过网格蛋白( clathrin) 的牵引发生细胞内吞， 形成核内体，氢离子流入核内体中形成酸性环境， 有利于新生的Fc受体与ADCs的mAbs部分结合， 其中部分ADCs与FcRns结合后被排出细胞外， 在碱性环境下， 释放出ADCs， 重新进入体循环，随后核内体与溶酶体发生融合， 未被排出细胞外的ADCs在溶酶体的降解下，释放细胞毒分子到细胞质中。 细胞毒分子与DNA、微管蛋白等结合后， 影响其复制或有丝分裂， 导致细胞凋亡。
目前，已上市四种“ADC”抗体药物偶连物如下图所示：
ADCs的出现解决了传统细胞*药物难以进行靶向性治疗的问题， 具有应用前景。 随着一系列ADCs进入临床和上市， 为该类药物研发提供了方向： 增强药物靶向能力、 提高药物在血浆中的稳定性、 降低耐药性等。
上海金畔生物供应的“ADCs”抗体药物偶连物产品目录
DBCO-SS-aldehyde
DBCO-SS-NHS
DBCO-PEG3-SS-NHS
DBCO-PEG4-NHS
DBCO-SS-amine
DBCO-PEG4-SS-TCO
DBCO-PEG3-TCO
DBCO-SS-PEG4-Biotin
DBCO-PEG4-APN
DBCO-PEG4-PFP
Bromoacetyl-PEG3-DBCO
N3-PEG3-SSPy
Alkyne-PEG4-SSPy
Alkyne-PEG4-SS-PEG4-alkyne
Py-ds-dmBut-amido-PEG4-NHS
SPDP-PEG4-NHS
Tetrazine-SS-NHS
Methyltetrazine-SS-NHS
Tetrazine-PEG4-SS-NHS
Methyltetrazine-PEG4-SS-NHS
Methyltetrazine-PEG4-SSPy
Tetrazine-PEG4-SSPy
Tetrazine-PEG4-alkyne
Tetrazine-PEG6-amine.HCl
Tetrazine-PEG5-tetrazine
BCN-SS-NHS
Methyltetrazine-PEG4-hydrazone-DBCO
Tetrazine-diazo-PEG4-biotin
BCN-SS-amine
Tetrazine-PEG4-SS-amine
Tetrazine-PEG6-amino-Boc
BCN-PEG3-amine
BCN-PEG3-Mal
BCN-PEG4-hydrazide
BCN-PEG4-NHS
BCN-PEG4-acid
BCN-PEG4-alkyne
BCN-PEG3-oxyamine
BCN-PEG4-HyNic
BCN-PEG3-tosylate
BCN-PEG3-OH
DBCO-PEG4-alkyne
N3-PEG3-N3
Aminooxy-amido-PEG3-N3
N3-PEG3-thioacetate
N3-PEG3-SS-NHS
Amino-PEG4-bis-PEG3-N3
Aminooxy-amido-PEG4-alkyne
Alkyne-PEG4-tosylate
Alkyne-PEG4-thioacetate
Boc-aminooxy-PEG4-alkyne
TCO-PEG5-Maleimide
TCO-PEG3-amine
TCO-PEG4-acid
TCO-PEG3-aldehyde
TCO-PEG3-CH2-aldehyde
TCO-PEG3-alcohol
TCO-PEG3-Maleimide
TCO-SS-amine
TCO-PEG11-TCO
Methyltetrazine-PEG6-Maleimide
Tetrazine-C5-NHS
Tetrazine-PEG4-amine HCl salt
Methyltetrazine-PEG4-amine. HCl
Methyltetrazine-PEG5-methyltetrazine
Tetrazine-PEG3-alcohol
Tetrazine-PEG4-amino-Boc
Methyltetrazine NHS ester
Tetrazine-SPDP
Methyltetrazine-PEG8-N3
Tetrazine-SS-amine
Methyltetrazine-Maleimide
Tetrazine-biotin
Maleimide-PEG2-hydrazide.TFA
Aldehyde-PEG23-SPDP
Fmoc-amino-PEG4-hydroxy
Iodo-PEG12-NHS
Iodo-PEG12-acid
Biotin-NH-CH2CH2-S-S-Pyr
Benzaldehyde-PEG4-N3
Biotin-PEG2-aldehyde
Biotin-PEG2-CH2-aldehyde
Bis-BCN-PEG1-diamide
HyNic-PEG2-Amino-DBCO
Boc-HyNic-PEG2-Amino-DBCO
Boc-HyNic-PEG2-N3
Boc-HyNic-PEG2-alkyne
Bocaminooxyacetamide-PEG2-N3
Bocaminooxyacetamide-PEG3-alkyne
BocNH-PEG4-acid-amine DBCO
Bromo-PEG6-N3
DBCO-Amine-PEG3-Fmoc
DBCO-PEG4 acetic-EVCit-PAB
DBCO-PEG4-acetic-Val-Cit-PAB
DBCO-PEG4-propionic EVCit-PAB
DBCO-PEG4-Propionic-Val-Cit-PAB
FmocNH-PEG3-CH2CH2NH2
Folate PEG3 NHS ester
Folate-PEG1-Mal
Folate-PEG3-Amine
Folate-PEG3-alkyne
MC-Val-Cit-PAB-OH
Mal-PEG1-Val-Cit-OH
TCO-PEG1-Val-Cit-OH
TCO-PEG1-Val-Cit-PABC-OH
TCO-PEG1-Val-Cit-PABC-PNP
N3-PEG1-Val-Cit-OH
N3-PEG1-Val-Cit-PABC-PNP
BCN-PEG1-Val-Cit-OH
BCN-PEG1-Val-Cit-PABC-OH
Boc-HyNic-PEG1-Mal
DBCO-PEG1-Val-Cit-OH
DBCO-PEG1-Val-Cit-PABC-OH
DBCO-PEG1-Val-Cit-PABC-PNP
厂家：上海金畔生物科技有限公司
