ADC抗体偶联药物定制服务（ADC-Linker）
上海金畔生物致力于发掘生物领域的产业化机会。目前主要关注生物大分子药物、化学小分子药物、跨膜多肽药物以及基因治疗、细胞治疗等领域具有创新力的研发型公司，上海金畔生物对抗体偶联药物的行业与技术方面进行了分析介绍，并对ADC成功要素进行了分析。
ADC基本原理
抗体偶联药物（Antibody-drug Conjugate ，ADC）是一种新型的疗法，兼具小分子药物强大的*伤力和纯单抗高度的靶向性，它可以借助抗体极高的特异性，将药物精确地投放到肿瘤细胞内，避免对体内正常细胞的*伤，从而减少治疗过程中的不良反应。
ADC基本原理
ADC由以下三部分组成：
1 抗体（haitibody）：其作用是特异性识别靶细胞
2 *素（drug）：起到*伤细胞的作用
2 连接物（linker）：连接抗体与*素
ADC相对其他治疗方式主要有以下五种特点：（1） 治疗效力强（2） 肿瘤细胞特异度高，误*率小（3） 免疫原性（immunogenicity）弱，不容易产生抗药性（4） 血清中循环时间长（短于单抗）（5） 对非靶点细胞*性弱
下图为已经或曾经上市的全部3款ADC药物Mylotarg、Kadcyla与Adcetris的分子式。其中，黑色部分为抗体，蓝色部分为连接物，红色部分为*素。
ADC抗体偶联药物的连接子
Val-Cit-PAB cas:159857-79-1
Fmoc-Val-Cit-PAB cas:159858-22-7
Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP cas:863971-53-3
MC-Val-Cit-PAB-PNP cas:159857-81-5
SMCC cas:64987-85-5
Phe-Lys(Trt)-PAB
Fmoc-Phe-Lys(Trt)-PAB
Fmoc-Phe-Lys(Trt)-PAB-PNP
Ala-Ala-Asn-PAB TFA salt
Fmoc-Ala-Ala-Asn-PAB-PNP
Fmoc-Gly3-Val-Cit-PAB
Fmoc-Gly3-Val-Cit-PAB-PNP
Py-ds-Prp-OSu
Py-ds-dmBut-OSu
Py-ds-dmBut-OPFP
Py-ds-Prp-OPFP
MAL-HA-OSu
MAL-di-EG-OPFP
MAL-tri-EG-OPFP
MAL-tetra-EG-OPFP
N3-tri-EG-OPFP
N3-tetra-EG-OPFP
ALD-BZ-OSu
ALD-di-EG-OSu
ALD-tetra-EG-OSu
ALD-di-EG-OPFP
ALD-tetra-EG-OPFP
PHA-di-EG-OPFP
PHA-tetra-EG-OPFP
ADC抗体偶联药物的毒素
Boc-Val-Dil-Dap-OH
Boc-Val-Dil-Dap-Phe-OMe
Boc-Val-Dil-Dap-Doe
Boc-Val-Dil-Dap-Nrp
Boc-N-Me-Val-Val-Dil-Dap-OH
Tubulysin IM-1
Tubulysin IM-2
Tubulysin IM-3
Duocarmycin SA 152785-82-5
Duocarmycin TM
Duocarmycin MA
Duocarmycin DM
Acetyl-Calicheamicin g1
ADC抗体偶联药物产品
MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAE
MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAF
MC-GGFG-DX8951
MC-Sq-Cit-PAB-Dolastatin10
MC-Sq-Cit-PAB-吉非替尼
MC-Val-Cit-PAB-Auristatin E
MC-Val-Cit-PAB-卡非佐米
MC-Val-Cit-PAB-克林霉素
MC-Val-Cit-PAB-靛蓝
MC-Val-Cit-PAB-瑞他莫林
MC-Val-Cit-PAB-利福布丁
MC-Val-Cit-PAB-微管溶素5a
MC-Val-Cit-PAB-长春碱
mDPR-Val-Cit-PAB-MMAE
N3-PEG3-vc-PAB-MMAE
硝基-PDS-Tubulysin M
MAC-VC-PABC-ST7612AA1
SuO-Val-Cit-PAB-MMAE
VCP-核蛋白
Val-Cit-PAB-MMAE
OSu-Glu-vc-PAB-MMAD
MC-vc-PAB-Tubulysin M
MC-vc-PAB-单甲基Dolastatin10
DBCO-PEG4-vc-PAB-（PEG2）-双霉素SA
DBCO-PEG4-VA-PBD
DBCO-PEG4-vc-PAB-MMAD
厂家：上海金畔生物科技有限公司
